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年7月13日，NatureReviewsDrugDiscvoery期刊发表了基因泰克科学家关于关于靶向蛋白-脂相互作用药物研发的综述文章。膜蛋白具有和游离蛋白完全不同的性质，GPCR、离子通道和转运蛋白等这些膜蛋白则代表了小分子药物靶点的一大部分。由于亲脂性的药物似乎往往成药性不好，当前的药物研发多回避这一问题，聚焦于提高药物的亲水性。但作者认为，近年来一些上市的小分子药物，表现出非常宽泛的药化性质，表明相关研发团队可能已经在充分探索亲脂性分子的穿膜效应等功能。下图描绘了小分子药物与膜蛋白相互作用的几种可能性质。对于靶向蛋白-脂相互作用的药物开发，可以采取多种不同策略。作者列举了一些配体-膜蛋白结构的实例，这些案例均包括了配体的膜内结合位点。下图列举了一些具体的配体与离子通道蛋白或GPCR的膜内结合位点。上述案例提示，蛋白-膜相互作用可能会成为一大类小分子药物的开发方向。结合细胞膜的脂成分，有必要在这里领域进行更广泛的深耕和开发。
总结
基因泰克的化学家和结构生物学家，敏锐的意识到膜蛋白作用一大类小分子药物靶点，蛋白-脂相互作用可能是一个非常重要的、但未被充分开发的领域。结合结构生物学信息，许多配体-膜蛋白的膜内结合位点已经清晰揭示了这一方向的潜在应用空间。
